메디칼타임즈=문성호 기자유한양행은 미국 프로세사 파마슈티컬즈(Processa Pharmaceuticals)에 라이선스 아웃 한 신약후보물질 YH12852(PCS12852)의 중등증 또는 중증 위무력증 환자 대상 임상2a상에서 위배출 기능 개선 관련 긍정적인 임상 결과를 확보했다고 10일 밝혔다.이번 임상은 YH12852의 안전성, 약동학적 특성 및 위배출률 및 위무력 증세에 대한 효능을 평가하고자 이중 맹검, 위약 대조, 무작위 배정 방식으로 4주간 진행됐으며, 중등증 또는 중증 환자 대상으로 위약 또는 2가지 용량의 YH12852가 투여됐다YH12852는 유한양행이 자체 개발한 5-hydroxytryptamine 4(5-HT4) 수용체에 우수한 선택성을 보이는 작용제(agonist)로서 국내에서 전임상 독성, 임상1상 시험을 마치고 프로세사에 기술이전 됐다. 위장관 운동장애를 치료하기 위해 사용된 기존의 세로토닌수용체(5-HT4) 작용제는 낮은 5-HT4 선택성을 보이는 반면, 다른 수용체에 결합하면서 심각한 심혈관 이상반응이 발생하는 한계가 있었다. 5-HT4 작용제가 아닌 다른 위무력증 치료제의 경우, 부작용으로 인해 블랙라벨이 부착되거나 복용이 제한되고 있다.반면, YH12852는 건강한 피험자 및 변비 환자를 대상으로 심혈관 이상반응 또는 심각한 이상반응 없이 위장관 기능 개선 효과를 나타냈다. 이번 임상2a상에 발생한 이상반응은 전부 경증에서 중등증으로서 투여 개시 후 며칠 이내 발생해 특별한 후유증을 남기지 않고 빠르게 호전됐다. 이번 임상으로 인한 임상적으로 유의한, 예상하지 못한, 또는 심각한 임상반응은 관찰되지 않았다.시안 비고라(Sian Bigora) 프로세사 최고개발책임자(CDO)는 "YH12852 임상2a상을 통해 위 무력증 환자에 대해 위장운동촉진 효과를 확인하고 위 배출 기능을 개선할 수 있어 기쁘다"며 "이번 임상 데이터는 예정된 임상2b상을 설계하는데 유용하게 활용될 것이다. 위무력증은 아직 효과적인 치료제가 없는 미충족 수요 질환이며, YH12852가 앞으로 위무력증 환자의 삶을 개선할 것"이라고 기대했다. 

메디칼타임즈=문성호 기자유한양행은 프로세사 파마슈티컬즈(Processa Pharmaceuticals)로 기술 수출한 신약후보 'YH12852'(PCS12852)가 위무력증(Gastroparesis) 환자를 대상으로 한 임상 2a상 첫 환자 등록을 마치고 임상에 들어갔다고 6일 밝혔다.위무력증은 위배출이 지연돼 심한 속쓰림, 메스꺼움, 구토 및 팽만감을 유발하는 만성 위운동 장애로, 미국에서 수백만 명의 환자가 이 질병을 앓고 있다.현재 미국식품의약국(FDA) 승인을 받은 유일한 위무력증 치료제는 도파민 D2 수용체 길항제인 메토클로프라마이드(metoclopramide)로, 당뇨병성(diabetic) 위무력증에 한해 승인을 받았다. 또한 심각한 잠재적 부작용으로 인해 복용 기간이 12주 미만으로 제한된다.과거의 세로토닌수용체(5-HT4) 작용제는 효과적이지만, 다른 5-HT 수용체에 비선택적으로 결합해 심각한 부작용을 초래한다. 반면, 유한양행의 YH12852는 다른 5-HT 수용체 대비 5-HT4 수용체에 200배 이상 높은 결합력을 보인다. 전임상 및 임상 연구에서도 유효용량에서 최소한의 부작용이 나타났다.이에 따라 임상시험은 중등증(moderate) 또는 중증(severe) 위무력증 환자에서 YH12852의 용량에 따른 '안전성, 약동학적 특성 및 13C-스피루리나 위 배출 호흡 검사(13C-Spirulina Gastric Emptying Breath Test; GEBT)'에 의해 평가된 위배출률 효능 평가가 목적이다. 미국 내 최대 8개 센터에서총 환자 24명을 대상으로 진행될 예정이다.유한양행 측 "이번 연구 결과는 원발성(idiopathic)과 당뇨병성 위무력증 환자의 해당 증상에 대한 YH12852의 효과를 확인할 수 있는 중요한 데이터가 될 것"이라며 "이후 임상 2b상을 추가로 디자인 하는데 유용하게 사용될 것"이라고 말했다.

메디칼타임즈=문성호 기자 유한양행은 기술 수출 파트너사인 미국 프로세사 파마슈티컬즈가 지난 9월 미국식품의약국(FDA)에 제출했던 기능성 위장관질환(GI) 치료 후보물질(PCS12852)의 임상 2a상 임상시험계획이 승인됐다고 13일 밝혔다. PCS12852는 작년 8월 유한양행이 프로세사에 기술 이전한 기능성 위장관질환 치료제 후보물질이다. 유한양행이 자체 개발한 합성신약이다. 장의 운동 및 감각 조절에 중요한 역할을 하는 5-HT4(5-hydroxytryptamine 4) 수용체에 우수한 선택성을 보이는 작용제다. 국내에서 전임상 독성, 임상 1상을 마치고 프로세사에 기술이 이전됐다. 프로세사의 이번 2a상은 중등도, 중증 단계의 위무력증 환자 24명을 대상으로 PCS12852의 안전성, 내약성, 및 용량에 따른 약동학적 특성 평가를 목적으로 진행된다. 유한양행 관계자는 "PCS12852 물질은 국내 전임상 독성, 임상1상을 통해 심혈관 부작용 없이 우수한 장 운동개선 효과를 확인한 약물이기에 이번 미국 임상에서도 좋은 결과가 기대 된다"고 밝혔다.