메디칼타임즈=황병우 기자압타바이오는 코로나 치료제 '아이수지낙시브(APX-115)' 물질의 폐섬유증 질환에 대한 국내 특허를 취득했다고 11일 밝혔다.회사에 따르면 아이수지낙시브(APX-115)는 당뇨병성 신증, 간질환 등 여러 질환에 대한 특허는 취득한 바 있으나 폐섬유증 질환에 대한 특허는 최초이다. 현재 해당 물질의 폐섬유증 질환은 국내뿐 아니라 해외에도 특허를 출원한 상태다.아이수지낙시브(APX-115)는 국내 바이오벤처 신약 중 FDA에서 승인을 받고 유일하게 미국에서 임상 2상을 진행 중인 물질로 지난 10월부터 미국 내 9개 병원에서 코로나19 입원환자를 대상으로 투약을 시작했다.머크나 화이자의 코로나 치료제가 진단받은 지 얼마 되지 않은 환자를 대상으로 사용하는 것과 달리 아이수지낙시브(APX-115)는 진단 후 14일 이내 환자까지 포함해 넓은 범위로 시험을 진행한다.압타바이오는 이를 통해 변이 바이러스 외 염증성 증상 및 폐 섬유화 등 합병증에 대한 치료 효과까지 검증한다는 계획이다.압타바이오 관계자는 "아이수지낙시브의 최초로 폐섬유증 질환에 대한 국내 특허를 취득하게 돼 기쁘다"며 "이번 특허로 폐 섬유화 등 합볍증 치료는 물론 당사의 차기 파이프라인으로까지 적용시킬 수 있도록 노력하겠다"고 전했다.한편, 아이수지낙시브는 회사의 '녹스(NOX) 저해제 발굴 플랫폼'을 기반으로 개발 중인 혁신 신약 후보물질 중 하나이다.압타바이오는 세포 실험을 통해 해당 물질의 ▲코로나19 바이러스의 세포 내 침투를 저해해 감염 저지 ▲감염된 세포 치료 효과 ▲페렴 및 섬유화 치료 기능을 입증했다.

메디칼타임즈=황병우 기자압타바이오는 코로나 치료제 ‘아이수지낙시브(Isuzinaxib, APX-115)’가 미국 FDA 임상 2상에서 안정성이 확보됨에 따라 고용량 투약에 대한 논의를 시작한다고 26일 밝혔다.회사 측에 따르면 ‘아이수지낙시브(APX-115)’는 국내 바이오벤처 신약 중 FDA에서 승인을 받고 유일하게 미국에서 임상 2상을 진행 중인 물질이다.지난 10월부터 미국 내 9개 병원에서 경증에서 중등도 코로나19 입원환자 80명을 대상으로 투약을 시작했으며 개인별 투약 기간은 1일 1회씩 14일 동안 이뤄진다.MSD나 화이자의 코로나 치료제가 진단받은 지 얼마 되지 않은 환자를 대상으로 사용하는 것과 달리 ‘아이수지낙시브(APX-115)’는 진단 후 14일 이내 환자까지 포함해 넓은 범위로 시험을 진행한다는 설명이다.이를 통해 변이바이러스 외 염증성 증상 및 폐 섬유화 등 합병증에 대한 치료 효과까지 검증한다.또한 먹는 알약 형태의 경구제로 개발돼 환자 편의성을 크게 제고했다는 입장이다.이와함께 ‘아이수지낙시브(APX-115)’는 회사의 주력 파이프라인인 당뇨병성신증 치료제로도 개발 중이며 최근 유럽 임상 2상을 종료했다.특히 임상 2상 결과 부작용 이슈가 없는 것으로 판명됨에 따라 동일 물질로 개발 중인 코로나19 치료제 임상 투약용량 증가를 정식으로 신청해 진행할 예정이다.투여량은 기존 100mg에서 400mg로 기존 용량 대비 4배 늘려 투약할 계획이다.압타바이오 관계자는 "투약용량 증가로 빠른 치료 효과 확인이 가능할 것으로 예상된다"며 "향후 긴급 사용 승인 및 기술수출 가능성도 높아질 것"이라고 말했다.

메디칼타임즈=황병우 기자 압타바이오는 당뇨병성 신증 치료제 후보물질 아이수지낙시브(Isuzinaxib, APX-115)가 유럽 임상2상에서 통계적 유효성을 입증했다고 25일 밝혔다. 아이수지낙시브 당뇨병성 신증 치료제 임상 2상은 유럽 4개국 16개 병원에서 진행됐으며 제2형 당뇨병성 신증 환자 140명을 대상으로 아이수지낙시브 400mg 또는 위약을 1일 1회 경구 투여해 유효성 및 안전성을 12주 동안 평가했다. 당뇨병성 신증은 고혈당 및 산화성스트레스 등 여러 인자들에 의해 신장의 사구체에 구조적이고 기능적인 장애를 일으키는 진행성 신장 질환이며 신부전증의 원인으로도 알려져 있다. 현재 전세계적으로 당뇨병성 신증으로 허가 받은 치료약은 없으며 질환 발생 시 고혈압 치료제인 ACE inhibitors 또는 ARB 가 처방되고 있다. 또한 예방을 위해서는 RAS(레닌-안지오텐신계)억제제가 사용되고 있으나 근본적인 치료제가 아니기 때문에 새로운 치료제 개발이 필요하다는 게 압타바이오의 지적이다. 회사 분석 결과, 신장 질환을 평가하는 주요 바이오마커인 UACR(소변 알부민-크레아티닌비율)이 위약군에서는 약 0.5% 감소한 반면, 아이수지낙시브 투여군에서는 기저치 대비 20%이상 UACR을 감소시킨 것으로 확인됐다. 또 신손상의 중요한 지표인 사구체여과율(eGFR)이 낮은 중등도 이상의 신증 환자(Grade 3b)에서는 위약군의 UACR이 10% 증가한 반면, 아이수지낙시브 투여군에서는 기저치로부터 40% 이상 통계적으로 유의하게 UACR을 감소시킨 것을 확인했다. 안전성 결과에서도 아이수지낙시브는 내약성이 매우 우수했으며 대부분의 이상반응은 경증이었고 중대한 약물이상 반응은 관찰되지 않았다. 또한 치료 기간 동안의 이상반응은 위약과 유사하게 나타났다. 압타바이오는 이번 임상2상 효과 입증으로 NOX 플랫폼 파이프라인에 대한 가치평가가 새롭게 이뤄질 것이라는 입장이다. 압타바이오 관계자는 "유럽 임상 2상 결과를 내부 분석해본 결과 당뇨병성 신증의 핵심 바이오마커인 UACR 유의미하게 감소시키는 것을 확인했다"며 "pan-NOX 억제 기전으로 중증 신질환 환자에서 치료 가능성을 보여준 세계 최초의 임상 결과이어서 기술수출에 청신호가 켜진 셈"이라고 밝혔다. 그는 이어 "아이수지낙시브 당뇨병성 신증 임상2상의 자세한 연구 결과는 내년 초 CRO의 최종 임상 연구 보고서 수령 후 공시를 통해 공개될 예정이다"라고 덧붙였다.

메디칼타임즈=황병우 기자 '2021 ICDM(국제 당뇨병 및 대사질환 컨퍼런스) & AASD(아시아 당뇨병 학회)' 회의 압타바이오는 아시아 당뇨병 학회에 참석해 당뇨병치료제 후보물질 '아이수지낙시브(APX-115)'에 대해 발표했다고 8일 밝혔다. 7일부터 9일까지 진행되는 '2021 ICDM(국제 당뇨병 및 대사질환 컨퍼런스) & AASD(아시아 당뇨병 학회)' 회의는 당뇨병, 신진 대상 장애에 관한 최신 지식을 공유하는 자리로 2011년 설립 후 올해 열한 번째를 맞았다. 이번 학회에서 원주세브란스 정춘희 교수는 압타바이오의 당뇨병성 신증 치료제 후보물질 '아이수지낙시브(APX-115)'와 관련된 당뇨병성 신장 질환에서의 NOX5(RS3-1 NOX5 in diabetic kidney disease)에 대해 발표했다. 그간 NOX 저해를 통한 염증 및 섬유화 억제로 설치류 등의 동물에게는 NOX5 세포가 없어서 동물 임상에 한계가 있었지만 이번 연구에서는 NOX5 형질전환 생쥐 동물모델(NOX5-TG mouse)을 생성하고 아이수지낙시브를 투여해 당뇨병성 신증이 개선되고 염증과 섬유화 증상 또한 억제된 것을 확인했다. 압타바이오 관계자는 "이번 연구를 통해 동물 임상에 한계가 있던 당뇨병성 신증과 NOX5에 대한 연구를 검증하게 됐다"라며 "아이수지낙시브의 작용 기전을 설명하는 주요한 자료를 도출하게 돼 앞으로 질병 치료와 연구에 많은 도움이 될 것"이라고 전했다. 또 압타바이오는 오는 11월 초 아이수지낙시브의 당뇨병성 신증 치료제 임상 2상 결과를 공개한다는 계획이다. 최종 결과에 따라 조건부 허가 또는 임상 3상에 진입하지 않고 글로벌 제약사와 기술 이전을 추진할 예정이다. 한편, 해당 발표는 국제 학술지 '활성산소 생물학 및 의학(Free Radical Biology and Medicine)' 2020년 12월 호에 게재된 바 있다.