메디칼타임즈=문성호 기자크리스탈지노믹스는 복합신약으로 개발중인 아셀렉스(폴마콕시브)와 트라마돌 복합제 'CG-650'의 멕시코 특허를 획득했다고 25일 밝혔다. 특허명은 '폴마콕시브 및 트라마돌을 포함하는 급, 만성 통증 치료용 약제학적 조성물'이다.이번 제형특허 확보는 물질(약물)을 안정화 시키는 데 추가로 들어가는 완충제에 대한 특허를 뜻한다. 이 같은 안정성이 향상된 ‘아셀렉스’와 트라마돌 원료를 이용해 환자의 복용 순응도를 향상시킬 수 있는 경구제형을 포함해 다양한 제형으로 개발이 가능하도록 했다.반드시 제형특허를 확보해야만 각국 의약규제 당국으로부터 판매 허가를 받은 후 해당 시장에 진출할 수 있으며, 특허는 2038년 6월 8일까지 유효하며, 타 회사들이 같은 방식으로 제조하는 것을 원천적으로 막게 된다.한편 복합신약은 제형변경, 염변경 등의 다양한 기술을 이용해 오리지널 의약품의 단점을 개선시킨 의약품이다. 기존 제품보다 안전하고 효과적이며, 복용 편의성이 높아 글로벌시장에서의 경쟁력을 확보할 수 있다.글로벌 데이터(Global date)에 따르면 현재 트라마돌이 속한 글로벌 진통제 시장규모는 약 95조원으로 평가된다. 또한 그랜드 뷰 리서치에 따르면 아셀렉스가 속한 비스테로이드성 항염증제(NSAID) 시장은 지난 2021년 약 24조원 규모에서 연평균 5.3% 성장할 것으로 보고 있다.크리스탈지노믹스 관계자는 "중남미 최대 시장인 멕시코 특허를 통해 Life Circle Management (수명주기관리) 전략을 활용해 아셀렉스 복합신약 개발을 진행함으로써 제품 독점판매 기간 연장 및 시장 확대 등을 기대한다"고 말했다. 

메디칼타임즈=문성호 기자크리스탈지노믹스는 아이발티노스타트와 폴마콕시브(아셀렉스)를 조합해 새로운 방법의 관절염을 치료하는 연구결과를  대한면역학회 춘계학술대회에서 포스터 발표했다.크리스탈지노믹스는 아이발티노스타트와 폴마콕시브(아셀렉스)를 조합해 새로운 방법의 관절염을 치료하는 연구결과를 지난 14일 지스트(GIST·광주과학기술원)에서 열린 대한면역학회 춘계학술대회에서 포스터 발표했다고 17일 밝혔다.연구진은 콜라겐 유발 관절염 마우스 모델에서 아이발티노스타트와 폴마콕시브를 함께 투여하면 관절염의 증상과 손상을 나타내는 염증성 사이토카인, 뼈 침식 및 연골 파괴를 현저하게 감소시킨다는 것을 발견했다.또한, 쥐의 활막 세포와 RAW 264.7세포에서는 이 두 약물의 병용 투여가 활막세포의 침윤성을 감소시키고 RANKL이라는 단백질 유도하는 골아 세포의 생성을 크게 억제한다는 것을 밝혔다. 골아 세포는 골조직을 분해하는 역할을 하는 세포로서, 관절염에서 골 부식과 연골 파괴를 일으킨다.연구책임자인 크리스탈지노믹스 김영대 박사는 "이러한 연구 결과는 폴마콕시브와 아이발티노스타트의 공동 투여가 토파시티닙(JAK억제제)과 같은 기존의 약물보다 우수하며 만성 염증으로 인한 관절 염증을 개선하고, 영구적인 관절 손상을 완화하는 류마티스관절염(RA)에 대한 새로운 치료 전략으로 유망하다"고 말했다.한편 아이발티노스타트는 세포의 증식과 침윤을 억제하는 HDAC 억제제이고, 폴마콕시브는 염증을 줄이는 COX-2 억제제이다. 폴마콕시브는 2017년부터 국내에서 골관절염 치료제로 판매되고 있으며, 아이발티노스타트는 현재 미국에서 1b상 임상시험을 진행 중이다.

메디칼타임즈=문성호 기자크리스탈지노믹스와 파미노젠은 인공지능(AI) 활용한 혁신신약 발굴을 위한 첫 과제로 '헴프(의료용 대마)' 복합 신약후보 개발에 나선다고 13일 밝혔다.중추신경계 질환(알츠하이머) 치료제 개발을 목적으로 크리스탈지노믹스가 보유한 아셀렉스(폴마콕시브)를 진통, 진정 등의 효능이 있는 테트라히드로칸나비놀(THC), 칸나비디올(CBD) 등 헴프 유래 특정 물질과 복합해 새로운 신약후보 발굴을 진행한다.크리스탈지노믹스는 폴마콕시브 원료 및 데이터 제공, 동물 약효실험, 약물평가, 제제연구개발 및 임상시험개발을 수행하는 역할을 담당한다. 파미노젠은 인공지능 양자역학 기반의 소프트웨어와 바이오 빅데이터로 구축된 초고속 신약개발 플랫폼 루시넷(LucyNet)을 활용해 폴마콕시브와 병용 사용 시 최대한 시너지 효과를 낼 수 있는 최적 헴프 유래 특정 물질 발굴 및 원료물질을 제공하는 역할을 담당한다.파미노젠 김영훈 대표는 "크리스탈지노믹스는 파미노젠의 인공지능 플랫폼 '루시넷'을 도입함으로 폴마콕시브와 병용 사용시 최대한 시너지 효과를 낼 수 있는 최적 헴프 유래 특정 물질 발굴을 통해 시간과 비용을 단축하고 선도적인 복합신약을 개발할 수 있다"고 말했다.크리스탈지노믹스 관계자는 "규제 완화로 인해 국내에서도 대마 성분을 이용한 의약품 연구개발 임상 신청이 가능해짐에 따라 현재 CBD 세계시장 규모가 49억달러(약 6조 9700억원)이며, 오는 2028년에는 470억달러(약 66조 8000억원)로 성장할 것으로 예측되는 만큼 확장성이 클 것으로 기대하고 있다"고 말했다. 

메디칼타임즈=손의식 기자 동아에스티(대표이사 사장 박찬일)는 국내 최초로 개발된 조직 선택적 COX-2 억제 기전의 골관절염치료제 신약 '아셀렉스 캡슐(주성분 폴마콕시브 2mg)'을 발매했다고 7일 밝혔다. '아셀렉스 캡슐'은 혁신 신약 연구개발 전문 바이오 벤처회사인 크리스탈지노믹스가 개발한 국산 22호 신약으로, 기존 치료제 대비 하루 한 번 2mg의 적은 용량 복용과 우수한 효과, 낮은 부작용 발현이 특징인 제품이다. 염증과 통증을 유발하는 COX-2효소만을 선택적으로 억제해 골관절염 증상 및 관절 기능을 효과적으로 개선하고, 비선택적 골관절염치료제의 단점인 속 쓰림, 궤양, 장 출혈 등의 위장관계 부작용은 획기적으로 낮췄다. 또한 조직 선택적(Tissue Selective) 작용을 통해 주로 관절부위에서 작용함으로써, 기존 골관절염치료제에서 드물게 나타날 수 있는 심혈관계 부작용을 극복할 수 있는 작용기전을 보유하고 있다. '아셀렉스 캡슐'은 서울대병원을 포함한 14개 국내 종합병원에서 골관절염 환자 362명을 대상으로 실시한 3상 임상시험과 장기안전성시험을 통해 유효성 및 안전성을 입증했다. 특히, 약효평가에서 위약(가짜약)과 대조약인 쎄레브렉스 대비 골관절염 환자의 증상 완화 효과와 신체기능 개선도가 투여 3주째 확인에서 유의하게 높게 나타남으로써 더 빠른 효과 발현도 확인했다. 동아에스티 학술의약실 아셀렉스 PM 최수원 차장은 "아셀렉스 캡슐은 기존 치료제 대비해 적은 용량으로도 치료 효과는 높이고 부작용은 획기적으로 낮춘 신약이다"며 "동아에스티의 강한 영업력과 아셀렉스 캡슐이라는 새로운 무기로 골관절염치료제 시장 영향력을 확대해 나갈 것이다"고 말했다. 한편, 크리스탈지노믹스는 우수한 연구인력과 신약발굴 기반기술에 있어 세계적인 경쟁력을 갖춘 전문 바이오 벤처회사다. 동아에스티는 지난 7월, 크리스탈지노믹스와 '아셀렉스 캡슐'의 국내 독점 판매 계약을 체결하고 국내 판매와 해외 진출에 있어 협력을 강화해 나가고 있다.